Retatrutid (LY3437943) ist ein multirezeptorisches Peptid (Triple Agonist), das GIP-, GLP-1- und Glukagon-Rezeptoren simultan stimuliert.

Primärsequenz (39 Aminosäuren):
TyrAibGlnGlyThrPheThrSerAspTyrSerIleαMeLLeuAspLysLys(Fettsäure)AlaGlnAlaAlaPheValGluTrpLeuLeuAlaGlyGlyProSerSerGlyAlaProProProSer

1. Biochemischer Wirkungsmechanismus

Die Glukagonkomponente steigert den hepatischen Energieverbrauch und Fettabbau, während GIP und GLP-1 den Glukosestoffwechsel optimieren.

Weitere Details zur Festphasen-Peptidsynthese finden Sie im Fachartikel Festphasen-Peptidsynthese (SPPS).

2. Synthese und Herstellung (SPPS)

Automatisierte Fmoc-SPPS mit C20-Diacid-Modifikation an Lys17.

3. Klinische Forschung & Status

Derzeitiger Einstufungsstatus: Klinische Phase-III-Forschung. In der biochemischen Analytik wird die Reinheit und Identität mittels Massenspektrometrie (MS) und HPLC-Chromatographie bestimmt.

4. Einzelnachweise & Literatur

  1. Jastreboff A.M. et al. (2023): Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity. NEJM, 389(6), S. 514-526. [doi:10.1056/NEJMoa2301972 | PMID:37366315]