Tirzepatid ist ein synthetisches 39-Aminosäuren-Peptid aus der Wirkstoffklasse der Twincretine. Es aktiviert synergistisch sowohl GIP- als auch GLP-1-Rezeptoren.

Primärsequenz (39 Aminosäuren):
TyrAibGluGlyThrPheThrSerAspTyrSerIleAibLeuAspLysIleAlaGlnLys(Di-Fettsäure)AlaPheValGlnTrpLeuLeuAlaGlyGlyProSerSerGlyAlaProProProSer

1. Biochemischer Wirkungsmechanismus

Agonismus am GIP- und GLP-1-Rezeptor verbessert die Adipozyten-Insulinsensitivität, steigert den Energiestoffwechsel und reduziert das Körpergewicht im Vergleich zu selektiven GLP-1-Agonisten signifikant.

Weitere Details zur Festphasen-Peptidsynthese finden Sie im Fachartikel Festphasen-Peptidsynthese (SPPS).

2. Synthese und Herstellung (SPPS)

Hybride Festphasen-Peptidsynthese mit einer C20-Diacid-Fettsäurekette an Position Lys20.

3. Klinische Forschung & Status

Derzeitiger Einstufungsstatus: Zugelassenes Arzneimittel (EMA / FDA). In der biochemischen Analytik wird die Reinheit und Identität mittels Massenspektrometrie (MS) und HPLC-Chromatographie bestimmt.

4. Einzelnachweise & Literatur

  1. Jastreboff A.M. et al. (2022): Tirzepatide Once Weekly for Obesity. NEJM, 387(3), S. 205-216. [doi:10.1056/NEJMoa2206038 | PMID:35658024]